Farmacologia medica

farmaco - Foto di Maria KaloudiIl termine farmacologia deriva dal greco pharmakon, veleno, e logos, discorso; è la scienza che si dedica allo studio di come le sostanze chimiche interagiscono con gli organismi viventi. Qualsiasi sostanza ad attività biologica, sia essa dotata di proprietà terapeutiche e non, che abbia la capacità di modulare funzioni fisiologiche pre-esistenti, viene definito farmaco.

Fra le branche della farmacologia, si ricordano in particolare la farmacodinamica, che studia il modo in cui una molecola è in grado di produrre un effetto su un organismo; e la farmacocinetica, ovvero la scienza che studia i processi a cui l’organismo sottopone il farmaco dal momento della sua assunzione fino alla sua eliminazione.
La farmacocinetica comprende quattro fasi – assorbimento, distribuzione, metabolizzazione ed escrezione – note anche con l’acronimo ADME.

Altre branche della farmacologia comprendono:

  • la farmacogenetica, che studia l’influenza dei geni sull’attività delle medicine assunte;
  • la tossicologia, che si interessa in modo specifico delle molecole che hanno un effetto nocivo sull’organismo;
  • la farmacovigilanza, che è l’attività di controllo sui farmaci in commercio, allo scopo di individuarne eventuali effetti collaterali non registrati nella fase di sperimentazione;
  • la farmacognosia che studia le droghe medicinali preparate a partire da fonti naturali.

Come agiscono i farmaci?
– Attraverso le loro proprietà chimico-fisiche (azione non specifica)
– Fungendo da INIBITORI per determinati sistemi di trasporto
– Agendo sui RECETTORI (normalmente rispondono a sostanze prodotte dall’organismo)

Cosa si intende per efficacia terapeutica?
L’efficacia terapeutica è la capacità di indurre una risposta quando il farmaco si lega al recettore.
La farmacoresistenza, invece, identifica la perdita di effetto della specialità medicinale. La farmacoresistenza si instaura più facilmente nei pazienti oncologici trattati con la chemioterapia tradizionale.

La tossicità

Esistono diversi tipi di tossicità legati all’interazione del farmaco con l’organismo umano.

  • Tossicità dose-dipendente, ovvero correlata alla dose di farmaco assunto. La tossicità da sovradosaggio è il tipico esempio di tossicità che si verifica in maniera prevedibile con dosaggi al di sopra del range terapeutico per un determinato paziente. Tale problema si manifesta più frequentemente in seguito a somministrazioni orali, dal momento che i pazienti spesso utilizzano questa via di somministrazione per l’auto-medicazione.
  • Tossicità da metaboliti. I prodotti del metabolismo dei farmaci a volte sono tossici. In particolare, ricordiamo la tossicità epatica correlata ad un utilizzo prolungato del paracetamolo, un principio attivo contenuto in molte preparazioni antipiretiche.
  • Tossicità correlata all’età. Nella vecchiaia il metabolismo epatico dei farmaci è ridotto e la funzionalità renale diminuita. Per questo motivo gli anziani necessitano di posologie inferiori rispetto ai giovani.
    Anche nei bambini lo sviluppo del fegato e la filtrazione renale sono ridotti. Vi sono varie metodiche che possono essere applicate per calcolare il dosaggio pediatrico. Tali metodiche tengono conto solitamente del peso del bambino.

Vie di somministrazione dei farmaci

Somministrazione orale: rappresenta il metodo più semplice per assumere un farmaco. Si può prendere ovunque ci si trovi, in genere basta un bicchiere d’acqua per aiutare il farmaco a raggiungere lo stomaco. Da qui, se non viene assorbito – come succede per alcuni farmaci – passa all’intestino, attraversa le pareti intestinali e raggiunge il fegato e quindi il sangue, attraverso il quale viene portato in tutti i distretti del corpo, con una prevalenza per gli organi o i tessuti che rappresentano il suo bersaglio (distribuzione sistemica).

Somministrazione endovenosa: viene utilizzata quando si desidera ottenere una risposta terapeutica immediata e forte. La via endovenosa è quella che meglio si adatta quando si ha a che fare con soluzioni acquose, cioè nei casi in cui il farmaco sia disciolto in un liquido. Essa, inoltre, elimina tutti i fattori che influenzano l’assorbimento e la distribuzione del farmaco a livello gastroenterico  come cibo, bevande, ecc., permettendo di raggiungere livelli ematici del farmaco senza pari rispetto alle altre vie di somministrazione.
Per endovena vengono anche assunte sostanze che sarebbero irritanti per altre vie, ottenendo un’immediata diluizione del farmaco nel sistema circolatorio. I farmaci irritanti per lo stomaco, ad esempio, oppure quelli che se fossero iniettati intramuscolo darebbero origine a irritazioni locali, sono preferibilmente somministrati per questa via.

L’endovenosa va sempre eseguita molto lentamente e da personale medico: i rischi di un’endovena non devono essere sottovalutati. Con questa via di somministrazione si immette direttamente nel circolo sanguigno un liquido, senza barriere naturali che facciano da filtro. Bisogna essere certi di garantire la massima sterilità, sia del liquido (a questo ci pensa l’azienda produttrice del farmaco), sia durante le operazioni (prelievo del liquido con siringa, iniezione). Bisogna, insomma, essere in grado di eseguire l’iniezione senza danni per il paziente.

Somministrazione sublinguale: somministrare un farmaco per via sublinguale consiste nell’“appoggiare” la compressa, che in genere è molto piccola, sotto la lingua e aspettare che si sciolga senza masticarla o deglutirla. La via di somministrazione sublinguale è importante per alcuni farmaci, come ad esempio la nitroglicerina, che si usa nei casi di angina pectoris. La lingua è molto irrorata di vasi sanguigni e ciò favorisce il passaggio dei farmaci dall’esterno al sangue. Il circolo venoso sublinguale, inoltre, si riversa nella vena cava superiore e quindi il farmaco viene distribuito a livello sistemico senza passare attraverso il fegato, organo in cui generalmente avviene la prima trasformazione ed eliminazione della maggior parte dei farmaci. In questo modo, la sostanza non viene immediatamente metabolizzata, quindi è possibile assicurare un adeguato effetto terapeutico.

Somministrazione rettale: i farmaci somministrati per via rettale possono svolgere un’azione locale, come una stimolazione per l’evacuazione, oppure agire per via sistemica, cioè raggiungere la circolazione sanguigna attraversando la mucosa rettale.
La via rettale consente di somministrare alcuni farmaci che, se fossero assunti per via orale, sarebbero irritanti per lo stomaco, o altri che verrebbero inattivati dagli enzimi digestivi. Quella rettale è una via che è spesso consigliata nei bambini per l’assenza di effetti gastrointestinali.

Somministrazione intramuscolare e sottocutanea: l’assorbimento può essere rapido o lento e prolungato. Può dare dolore e necrosi da sostanze irritanti.
I farmaci somministrati per via intramuscolare o sottocutanea, disciolti in soluzione acquosa, sono generalmente assorbiti abbastanza rapidamente dall’organismo. Per evitare un assorbimento troppo rapido, si può limitare questo step attraverso la somministrazione del farmaco sottoforma di estere, come avviene, ad esempio, nelle preparazioni deposito dei neurolettici – i pazienti schizofrenici, infatti, rientrano in comunità in numero sempre maggiore dopo la dimissione e questo ha portato ad un aumento dell’impiego delle preparazioni deposito a lunga azione per la terapia di mantenimento.
Le iniezioni oleose di derivati del flupentixolo, dell’aloperidolo, del risperidone e della flufenazina possono essere effettuate ad intervalli di 1-4 settimane.