I farmaci antiemetici

farmaci - Foto di Maria KaloudiLa nausea e il vomito possono essere causati da farmaci, quali anestetici e oppioidi, malattie vestibolari, cinetosi, gravidanza e vertigini. Il vomito è più contenibile se prevenuto ed è difficile da arrestare se iniziato, per questo motivo i farmaci antiemetici dovrebbero essere somministrati prima dello stimolo.

La causa del vomito è la sollecitazione di una particolare area cerebrale denominata centro del vomito, posta a livello del midollo allungato. Un’importante sorgente di stimolazione del centro del vomito è la zona chemocettrice o CTZ, situata nell’area postrema.

La CTZ si caratterizza dal non essere protetta dalla barriera ematoencefalica e può quindi essere stimolata da tossine e farmaci circolanti. Inoltre, dal momento che tale area è ricca di recettori dopaminergici D2, è in grado di causare insorgenza di nausea e vomito nei pazienti affetti dal morbo di Parkinson e trattati con levo-dopa.

Al contrario, gli antagonisti dei recettori dopaminergici (proclorperazina, metoclopramide, domperidone) sono antiemetici utilizzati per ridurre la nausea causata da farmaci stimolanti il vomito, quali gli antineoplastici citotossici.
La CTZ si caratterizza anche dalla presenza di numerosi recettori 5HT3 serotoninergici e gli antagonisti di tali recettori (ondansetron, granisetron) sono buoni antiemetici gravati da un basso numero di effetti collaterali.

Gli antagonisti della dopamina e dei recettori 5HT3 sono inefficaci nel ridurre la nausea e il vomito nelle cinetosi.

Il centro del vomito, inoltre, riceve afferenze dalla corteccia libica, che spiega presumibilmente la nausea e il vomito associati a visioni disgustose, dalla CTZ, dal nucleo solitario, dal midollo spinale, coinvolto nella nausea che accompagna danni fisici, e dal sistema vestibolare, coinvolto con la nausea derivante dalle cinetosi.

Vomito indotto da farmaci

Alcuni farmaci citotossici possono causare episodi di vomito grave in numerosi pazienti.
L’attività emetica di questi farmaci sembrerebbe scatenata da un interessamento della CTZ e gli antagonisti dopaminergici appaiono spesso il trattamento più indicato per i pazienti. Fra i farmaci maggiormente utilizzati si ricordano la proclorperazina e la metoclopramide.
Gli effetti indesiderati di tali molecole sono generalmente di modesta entità ma si possono verificare anche gravi reazioni distoniche, soprattutto nei bambini in età pediatrica e nelle donne. Il domperidone, infine, non è in grado di oltrepassare la barriera ematoencefalica e raramente causa sedazione ed effetti extrapiramidali.

Cinetosi

La ioscina, un antagonista dei recettori muscarinici, appare, ad oggi, la molecola più efficace nel ridurre l’incidenza delle cinetosi.
Sonnolenza, secchezza delle fauci e visione obnubilata sono i principali effetti avversi che potrebbero verificarsi nei pazienti in trattamento con ioascina.

La cinnarizina è un antistaminico con efficacia paragonabile alla ioscina, ma gravata da un minor numero di effetti avversi.

Malattie del vestibolo

Il labirinto genera continuamente una stimolazione verso il mesencefalo ed ogni processo patologico in grado di alterare questo equilibrio può causare vertigini.

Gravidanza

L’utilizzo degli antiemetici in gravidanza dovrebbe essere limitato a causa di possibili, ma ad oggi ancora non definiti, rischi per il feto.
La prometazina appare il farmaco relativamente più sicuro in base a recenti e limitate evidenze di laboratorio.